Действие

  • Антидиуретическое

Состав

  • Десмопрессина ацетата моногидрат
  • Хлорбутанол  полугидрат

Показания

  • Несахарный диабет центрального генеза
  • Первичный ночной энурез у детей 5 лет и старше
  • Диагностический тест на концентрационную способность почек

Противопоказания

Есть противопоказания, перед применением необходима консультация врача.

Эксклюзивный дистибьютор:
ЗАО “АПФ-трейдинг”

Производитель:
ПиЭйч энд Ти Ср.Л., Италия
Произведено - Мифарм С.П.А., Италия

Регистрационный номер:
ЛС-002057 от 26.03.2012

Инструкция по применению


ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ПРЕСАЙНЕКС (PRESINEX)

Регистрационный номер: лс-002057 от 26.03.2012

Торговое название: Пресайнекс

Международное непатентованное название: Десмопрессин (Desmopressin)

Лекарственная форма:

Спрей назальный дозированный

Состав: 1 флакон содержит:

Активное вещество: Десмопрессина ацетата моногидрат 0.6 мг;

Вспомогательные вещества: хлоробутанол полугидрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода очищенная.

Описание: Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: средство лечения несахарного диабета

Код АТХ: Н01ВА02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Десмопрессин является синтетическим аналогом природного антидиуретического гормона аргииин-вазопрессина. Структурные изменения в молекуле аргинин-вазопрессина (дезаминирование цистеина в положении 1 и замещение L-аргинина на D-аргинин в положении 8) обуславливают уменьшение вазопрессорной активности и усиление антиднуретического действия десмопрессина. Препарат увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев почек для воды и повышает ее реабсорбцию. Применение десмопрессина приводит к уменьшению объема выделяемой мочи и одновременному повыше­нию осмолярности мочи и снижению осмолярности плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспусканий и уменьшению ночной полиурии. Антидиуретическая активность проявляется через 15-30 минут после введения дозы, достигает клинически значимой в течение 1 часа и остаётся высокой в течение 8 часов после введения дозы.

Фармакокинетика: Биодоступность десмопрес­сина при интраназальном введении составляет около 10%.

После введения 20 мкг десмопрессин обнаруживается в плазме через 15 минут. Максимальная концентрация после интраназального введения достигается через 1 час.

Десмопрессин связывается с белками в очень незначи­тельной степени. Выводится с грудным молоком человека в низкой концентрации. Десмопрессин, подобно вазопрессину, метаболизируется в основном в печени и почках. Однако, дезаминирование цистеина-1 придаёт ему устойчивость к ферментативному распаду, что выражается в значительно более продолжительном периоде полувыведения десмопрессина. Период полувыведения составляет около 4 часов. Не имеется сведений об энтеропечёночной циркуляции и о фармакологической активности его метаболитов.

Показания к применению

-несахарный диабет центрального генеза

-первичный ночной энурез у детей 5 лет и старше

-диагностический тест на концентрационную способность ночек.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, анурия, отечный синдром различного генеза, синдром неадекватной секреции антидиурети­ческого гормона, гипоосмолярность плазмы, декомпенсированная сердечная недостаточность (в том числе и в анамнезе), необходимость применения терапии диуретиками, гипонатриемия, привычная полидипсия (врожденная или психогенная), предрасположенность к тромбозам, а также аллергический ринит, заложен­ность носа, отек и рубцовые изменения слизистой носа, инфекции верхних дыхательных путей, нарушение сознания.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, фиброзе мочевого пузыря, детям до 1 года и пожилым, при нарушениях водно-электролитного баланса, потенциальном риске повышения внутричерепного давления, во время беременности.

Применение в период беременности и кормления грудью

Пресайнекс следует назначать с осторожностью беременным пациентам, несмотря на очень низкую активность десмопрессина в стимуляции родовой деятельности.

Вредного воздействия десмопрессина на плод не выявлено.

Количество десмопрессина, которое может передавать­ся новорожденному с молоком матери, значительно меньше того, которое необходимо для влияния на диурез. Однако, рекомендуется проявлять осторож­ность при назначении лечения женщинам, кормящим грудью.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для интраназального введения.

Первичный ночной энурез

Начальная доза для детей (начиная с 5 лет) и для взрослых (до 65 лет), у которых имеется первичный ночной энурез, но с нормальной концентрационной способностью почек, составляет 20 мкг — одно нажатие на дозирующее устройство (10 мкг) в каждый носовой ход на ночь перед сном.

При необходимости дозу следует увеличить до 40 мкг -два нажатия на дозирующее устройство (20 мкг) в каждый носовой ход.

Решение о продолжении лечения принимается через 3 месяца непрерывной терапии на основании клиниче­ских данных, которые будут наблюдаться после отмены препарата в течение одной недели.

В случае лечения энуреза, прием жидкости должен быть ограничен до минимума - только для утоления жажды за 1 час до и в течение 8 часов - после введения препарата.

Несахарный диабет центрального генеза

Доза подбирается индивидуально, однако, как показывает клинический опыт, средняя суточная доза у взрослых составляет 10-40 мкг, у детей - 10-20 мкг (одно или два нажатия на дозирующее устройство (10-20 мкг) один или два раза в сутки. Эта суточная доза может даваться однократно или может быть разделена на 2-3 приема.

Тест на концентрационную способ­ность почек

Для определения концентрационной способности почек используются следующие средние дозы: для взрослых - 40 мкг; детей старше I года - 10-20 мкг; детей в возрасте до 1 года - 10 мкг.

Сразу после введения препарата пациенту необходимо опорожнить мочевой пузырь и на время проведения теста и 4 часа после его окончания применения (всего 8 часов) отбирается 2 порции мочи для измерения ее осмоляльности. Во время теста необходимо ограничить прием жидкости (объем жидкости, поступившей в организм за 1 час до исследования и в течение 8 часов после не должен превышать 0,5 л).

Для большинства пациентов нормальным показателем осмоляльности мочи после назначения Пресайнекса является 800 мОсм/кг. У детей концентрация мочи 600 мОсм/кг должна достигаться в течение 5 часов после введения препарата. Если выявлен показатель осмоляльности ниже этого значения, то исследование следует повторить. Повторное выявление низкого значения свидетельствует о нарушении концентрацион­ной способности почек, и в этом случае пациент нуждается в дополнительном обследовании.

Побочное действие

Могут наблюдаться: головная боль, боль в животе, тошнота, отёк слизистой оболочки носа, ринит и носовое кровотечение. В редких случаях наблюдаются аллергические реакции на компоненты препарата в виде кожных проявлений.

В единичных случаях - головокружение, повышение артериального давления, альгодисменорея, коньюктивит, снижение слезоотделения.

Лечение десмопрессином без одновременного снижения потребления жидкости может сопровождаться задержкой жидкости в организме, сопровождающейся гипонатриемией, повышением массы тела, отеками и в тяжелых случаях - преходящими неврологическими нарушениями, в основном, генерализованными судорогами.

Передозировка

Передозировка повышает риск задержки жидкости и приводит к судорогам. В случае возникновения гипонатриемии, лечение Пресайнексом необходимо немедленно отменить и ограничить потребление жидкости до нормализации уровня натрия в сыворотке, в тяжелых случаях — медленная внутривенная инфузия концентрированных солевых растворов одновременно с фуросемидом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Индометацин может усиливать, но не увеличивать продолжительность действия десмопрессина. Пероральные гипогликемические средства, например, глибенкламид, могут уменьшать продолжительность действия десмопрессина.

Терапия в сочетании с лекарственными средствами, которые вызывают высвобождение антидиуретического гормона и усиливают антидиуретическую активность или нарушают водно-электролитный баланс, например, трициклические антидепрессанты (хлорпромазин и карбамазепин), клофибрат и хлорпропамид, усиливает антидиуретический эффект и увеличивает риск задержки жидкости в организме.

Глибутид, тетрациклин, литий, норэпинефрин ослабляют антидиуретическое действие. Десмопрессин усиливает действие гипертензивных средств.

Особые указания

Необходимо проявлять особую осторожность в отношении пациентов с риском внутричерепной гипертензии; пациентов с нарушением водного и/или электролитного баланса и пациентов с нарушениями, при которых гипергидратация организма может представлять опасность, например, нарушение функции почек, сердечная недостаточность, муковисцидоз  или проведение анестезии.

Перед назначением препарата Пресайнекс следует исключить диагнозы психогенной полидипсии и алкоголизм.

Тест на концентрационную способность почек у детей в возрасте до 1 года должен выполняться только в условиях стационара.

Пациенты, получающие лечение в связи с первичным ночным энурезом, должны быть предупреждены о необходимости избегать чрезмерного потребления жидкости и о необходимости прекращения приёма препарата Пресайнекс в случае возникновения рвоты и/или диареи до восстановления у них нормального баланса жидкости в организме.

Для предупреждения задержки жидкости необходимо проявлять осторожность после проведения диагности­ческих тестов по выявлению несахарного диабета или исследования концентрационной способности почек. Не следует форсировать введение жидкости ни перорально, ни парентерально, а пациенты должны принимать столько жидкости, сколько им требуется для утоления жажды.

Не следует применять Пресайнекс при изменениях слизистой, таких как: рубцы, отек или другие заболева­ния, так как это может привести к неравномерной и ненадежной абсорбции.

У пациентов с назальными нарушениями, включая простудные заболевания, существует риск неустойчи­вой и/или сниженной эффективности лекарственного препарата. Это также может наблюдаться и у пациентов, занимающихся таким видом деятельности, при котором лекарственное средство может удаляться из полости носа до его всасывания, например, при плавании. Препарат Пресайнекс не следует назначать детям, которым требуются дозы меньше 10 мкг десмопрессина (в форме ацетата гидрата).

Влияние на способность управления автомобилем и работы с механизмами

Прием препарата не оказывает отрицательного воздействия на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Форма выпуска

Спрей назальный дозированный 0,1 мг/мл (флаконы с дозирующим устройством) 60 доз.

6 мл раствора во флаконе темного стекла, с дозирующим устройством с распылителем и защитным колпачком вместе с инструкцией вложены в картонную пачку.

Условия хранения: В защищенном от света месте при 2ЭС - 8°С. Не замораживать. Предупреждения: Хранить в вертикальном положении. При 25°С или ниже препарат ПРЕСАЙНЕКС допускается хранить в течение 1 месяца. Хранить в не доступном для детей месте.

Срок годности: 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпуск из аптек: По рецепту.

Производитель

ПиЭйч энд Ти Ср.Л., Италия

произведено - Мифарм С.П.А., Италия

Адрес: ВиаЛюдовикоАриосто 34,20145 Милан, Италия

Тел.:+39/024385041